Formulaciones Semisólidas para la mucosa oral
Hay dos tipos de excipientes semisólidos posibles para utilizar para uso en la mucosa oral: el excipiente adhesivo oral (EAO) y el gel oral. El primero es de tipo anhidro.
Lo que se busca es que el medicamento quede el mayor tiempo posible adherido a la mucosa para poder ejercer su acción. Si bien el EAO tiene mayor permanencia no es el más adecuado para el agregado de saborizantes y otro tipo de sustancias como el sorbitol o glicerina que hacen más agradable y aceptable por el paciente. El gel oral permite el agregado de saborizantes, endulzantes y sustancias disueltas en agua.
Ambos utilizan bioadhesivos, son polímeros naturales o sintéticos que tienen la propiedad de adherirse a una pared biológica estableciendo entrecruzamientos entre el polímero y dicha pared.
Algunos polímeros capaces de unirse a las mucosas son:
- Hidroxipropilcelulosa
- Acido poliacrílico
- Combinaciones de HPC y ac. Poliacrílico
- CMC sódica
- Metilcelulosa, metilhidroxicelulosa, HEC, polivinilpirrolidona, polivinil alcohol, agarosa.
- Polímeros de policarbofil
- Chitosán
Marcas comerciales
Orabase (R) (Colgate-Hoyt Laboratories)
Polímero aniónico a base de carboximetilcelulosa que constituye una masa untuosa, incolora, inodora, casi insípida, insoluble en saliva, por ello permanece adherida a la mucosa.
Composición
Pectina 16,5%
Carboximetilcelulosa sódica 16,5%
Gelatina 16,5%
Plastibase (vaselina polietilenada) csp.
Se utiliza como protector de la mucosa (sin principio activo).
La incorporación de activos a esta base se realiza mezclándolos con una pequeña porción de vaselina. Nunca debe agregarse agua en la formulación.
Ejemplos de formulación:
Pomada bucal con triamcinolona acetónido
Triamcinolona acetónido………………………………… 0,1 %
Excipiente adhesivo oral c.s.p.………..…………. 15 g
Zilactin (Zila Pharmaceuticals)
Es un gel formado con hidroxietilcelulosa que tras su aplicación forma una película opaca y blanca muy adherente sobre la mucosa oral intacta y, además, protege las áreas de ulceración de posibles agentes irritantes. Se pueden incluir también los ácidos salicílico, bórico y tánico. A la hidroxietilcelulosa se le puede atribuir el efecto analgésico y de protección.
Formulación Sugerida
La formulación oral propuesta en esta oportunidad es un gel de Carboximetilcelulosa, con muy buenas propiedades adhesivas y de fácil preparación. Uso en aftas y ulceraciones complicadas con cándida.
Fórmula:
| lidocaína ClH | 2 gr. |
| nistatina | 100.000 UI |
| mentol | 0,5 gr. |
| carboximetilcelulosa | 4 gr |
| stevia polvo | 1,5 gr |
| propilenglicol | 5 gr |
| sorbitol | 5 gr |
| agua conservada csp | 100 gr |
| tubo aluminio chico | 1 u |
| etiqueta | 1 u |
(*) Puede ser reemplazado por otro endulzante como sacarina, sucralosa, xilitol, etc.
MODUS OPERANDI:
- Pesar la CMC
- En un recipiente adecuado colocar el 75% del agua a utilizar y llevar a ebullición.
- Quitar el agua de la fuente de calor e ir agregando la CMC con agitación, dejar reposar para que termine de hidratarse.
- Pesar la lidocaína, nistatina, mentol y stevia, llevar a mortero, contundir y mezclar.
- Agregar a los polvos el propilenglicol y homogeneizar.
- Incorporar el sorbitol a lo anterior y homogeneizar.
- Sobre 6. incorporar una porción del gel formado anteriormente y homogeneizar.
- Incorporar el resto de gel.
- Llevar a peso con agua desmineralizada fría.
- Envasar y rotular.
ENVASADO: Tubos de aluminio pequeños
ASEGURAMIENTO DE LA CALIDAD
Aspecto: Gel consistente levemente opalescente.
pH: 6 (tiras reactivas)
CONDICIONES DE CONSERVACIÓN
Debe ser almacenado a temperaturas no superiores a los 40ºC y protegido de la luz.
FECHA DE VENCIMIENTO: 6 meses. (Siguiendo las Normas del Codex Farmacéutico Bonaerense 1°Ed. para formulaciones acuosas con conservadores).
Farmacéutica Gabriela F. Tancreda
Bibliografía:
- Formulario básico de medicamentos magistrales, M. ª José Llopis Clavijo y Vicent Baixauli Comes (2007).
- Fichas Acofarma.
- Papel de los bioadhesivos en el tratamiento tópico de las enfermedades orales. R. Beiro Fuentes; M.C. Vidal García; I. Vidal García; J. Orgeira Padín.
- Formulário Médico Farmacêutico – José A. De Oliveira Batistuzzo. 2010
- Codex Farmacéutico Bonaerense 1° Ed. 2011.
- www.rxsuporte.com.br
